Testosteron receptbelagt

Plåster leder till hudirritation hos ett betydande antal patienter, och svettning under sommaren kan påverka vidhäftningen av plåstret till nasala och buckala formuleringar. Med risken för infektion och spontan extrudering är IM-injektioner av långverkande testosteroncypionat eller Enanthatestrar kostnadseffektiva och leder till fysiologiska och förutsägbara nivåer av testosteron i behandlingsserumet, särskilt när mindre doser administreras, men IM-injektioner är associerade med IM-injektion IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektioner, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med IM-injektion, IM-injektioner är associerade med De är självmotiverade och de behöver ofta hjälp från familjemedlemmar för att administrera läkemedlet.

För att lindra obehaget i samband med frekventa IM-injektioner administreras det vanligtvis i stora doser var 2: e vecka för att minska administreringsfrekvensen, vilket leder till stora toppar och dalar 19, Det ultralånga effektiva testosteronesterundekanoatet har utvecklats för att minska dessa toppar och dalar.men en stor volym injiceras sällan är sällan förknippad med risken för lungolja mikroembolism, vilket kräver administrering av läkemedlet av utbildad medicinsk personal.

Rekommendation för administrering av petroleumbaserade testosteronformuleringar via IM-vägen, nya bevis tyder på att administrering till testosteronestrar leder till farmakokinetik och serumtestosteronkoncentrationer som liknar IM-vägen och förknippas med mindre obehag 24, nyligen, efter att ha utvärderat det Säkerhet och effekt, Food and Drug Administration har godkänt anordningen av autoinjektorer för veckovis självadministrering i SC Testosteron Enanthate 27, Men denna enhet är dyr jämfört med införandet av eter med en konventionell spruta och nålar.

På grund av bekvämligheten med självadministrering av testosteronestrar har SC-vägen nyligen blivit populär. Livskraften att använda SC-vägen för administrering av könssteroider visades också i en elegant farmakokinetisk testosteron receptbelagt där nandrolondekanoat administrerades till friska manliga frivilliga, detta kan förklara observationen att IM-injektioner är mindre smärtsamma hos överviktiga och överviktiga män i detta Till exempel kan detta förklara att IM-injektioner är mindre smärtsamma för överviktiga och överviktiga män, det kan förklara observationen att IM-injektioner är mindre smärtsamma för överviktiga och överviktiga män, det kan förklara att IM-injektioner är mindre smärtsamma.

Vi sammanfattar publicerade data om farmakokinetiken och säkerheten för SC-administrering av både enantat testosteron receptbelagt cypionat och ultralångverkande testosteronester hos hypogonadala och transgender män. Slutligen ger vi lite vägledning för kliniker angående testosteronbehandling SC. Absorptionen av injicerbart testosteron av omodifierat testosteron har en halveringstid på 10 minuter; för att övervinna denna begränsning förestras testosteron och löses sedan upp i olja för att säkerställa långvarig frisättning i omlopp efter injektion.

Dessa oljiga lösningar innehåller testosteronester upplöst i vegetabilisk olja, vanligtvis sesamfrön, tefrön, ricinusfrön eller bomullsfröolja med lite bensylalkohol. Bensylalkohol är löslig inte bara i den oljiga fasen utan också i den vattenhaltiga fasen, vilket underlättar frisättningen av testosteronester från depået till den omgivande näsvätskan när den frigörs från depået hydrolyseras testosteronester till testosteron testosteron receptbelagt eter.

Specifik fettsyra 35, olika testosteronestrar har olika absorptionskinetik, med en ökning av absorptionstiden med längre förestrade sidokedjor av fettsyror på grund av molekylens ökade hydrofobicitet FIG. Vanligtvis används testosteronestrar inkluderar sidokedjan Testosteron Enanthate 7 kol, Cypionat 8 kol och undekanoat 11 kol. Tidigare användes kolpropionat i stor utsträckning, men det används för närvarande inte bland vuxna.

Absorptionskinetiken påverkas av viskositeten hos den oljiga bäraren, koncentrationen av eter, ju högre koncentrationen i depået desto högre diffusionskraft som driver för frisättning, volymen av produkten och injektionsstället 35, Fig. 2.

Öppnad i en ny flik A, en illustration av en progressiv ökning av lipofiliciteten hos testosteronestrar med en ökning av mängden kol i sidokedjan. B, schematisk illustration av stadierna för absorption av testosteronestrar efter intramuskulär vänster eller subkutan höger injektion. Vid administrering med vilken väg som helst lämnar etern depået genom diffusion i interstitium, varifrån den kommer in i lymfdelen och når därefter cirkulationen, där den genomgår hydrolys av intracellulära esteraser.

Testosteronester hydrolyseras också delvis inuti interstitium, med fritt testosteron som direkt kommer in i cirkulationen.Subkutana och intramuskulära vägar. IM-och SC-rutterna representerar en specifik absorptionsfas där serumkoncentrationen av det administrerade läkemedlet gradvis ökar till ett maximalt CMAX och minskar sedan i enlighet med dess periodiska halveringstid.

För testosteronestrar bestäms tiden som motsvarar administrering till CMAX, det vill säga tiden för maximal koncentration av Tmax, av den hastighet vid vilken absorption sker, eftersom den systemiska elimineringen av testosteron är densamma oavsett administreringsväg. Därför påverkar kompositionen och injektionsstället absorptionshastigheten och storleken.

Efter införandet av IM eller SC testosteronester sker absorption först genom diffusion från depået till interstitialen. Fig. Fysiologin hos IM - och SC-mediet bestämmer absorptionsmönstren efter administrering. Molekyler mindre än 1 kDa, såsom testosteron, absorberas företrädesvis av blodkapillärer på grund av den höga filtreringshastigheten och reabsorptionen av vätska i vaskulära kapillärer, men hydrolysen av testosteronestrar med vävnadsesteraser är en långsam process på grund av deras höga lipofilicitet-det är en långsam process på grund av deras hög lipofilicitet är en långsam process på grund av deras höga lipofilicitet är en långsam process på grund av deras höga lipofilicitet är, med mindre spontan hydrolys i vatten, detta får en del av det förestrade testosteronet att komma in i lymfsystemet, vilket förlänger sekundärfasen förvärv.

Interstitiell vätska består av plasma ultrafiltrat och proteiner härledda från vävnadsmetabolism och utförs av lymfatika på grund av deras lipofilicitet, testosteronestrar är osannolikt att ha signifikant diffusion i vävnaden; Mest testosteron receptbelagt är de associerade med små proteiner och dräneras genom lymfatiska medel i den centrala cirkulationen, medan hydrolysen av dessa estrar troligen sker i den centrala cirkulationen, därför kommer farmakokinetiken för testosteronestrar administrerade via IM vs SC-vägen att variera beroende på lymfatisk cirkulation vävnad.

Lymfatisk dränering beror på intern och extern pumpning. Intern pumpning beror på sammandragningen av lymfanganter i muskelenheten i lymfatisk lymfatisk vävnad SC är till stor testosteron receptbelagt beroende av intern pumpning, medan lymfflödet IM också påverkas avsevärt av extern pumpning under fysisk aktivitet 43, dessa testosteron receptbelagt tyder på att estrar Testosteron som injiceras i SC har sannolikt en testosteron receptbelagt stabil absorptionskinetik jämfört med IM-administrering.

I likhet med lymfatiska spelar hemorrhocheologiska skillnader i vaskulära fack i SC-och IM-vävnader en roll i farmakokinetiken för testosteronestrar. Eftersom olika muskelgrupper har varierande blodflöde, till exempel, är blodflödet till deltoiderna högre än i GLUTEI 44, vilket ytterligare beror på fysisk aktivitet 45, serumtestosteronkoncentrationer efter behandling efter IM-injektioner beror på dessa egenskaper.

Tvärtom, efter administrering av SC, levereras läkemedlet till den hypodermiska fettvävnaden som ligger bakom dermis, som inte bara är mindre vaskulariserad jämfört med skelettmuskler, men också flödet i detta område ökar inte signifikant med fysisk aktivitet. Eftersom blodflödet på injektionsstället påverkar farmakokinetiken för det administrerade läkemedlet, visar SC-injektioner mer stabila vaskulära absorptionsmönster jämfört med IM-injektion.

Denna mekanism utgör grunden för användningen av 5-alfa reduktashämmaren, finasterid, för behandling av godartad prostataförstoring och manligt håravfall. Se " manligt mönster av håravfall androgenetisk alopeci hos män: management", avsnitt "oral finasterid"och" behandling av godartad prostatahyperplasi". Denna effekt illustreras av det sällsynta tillståndet av aromatasbrist hos män, vilket leder till misslyckande av epifysförslutning och svår osteoporos.

Estradiolbehandling korrigerar båda. Cm. "Etiologin för osteoporos hos män."Testosteron verkar också kräva omvandling till östradiol för att stimulera normal sexuell funktion och minska kroppsfett hos män, vilket framgår av ett experiment där män 20 till 50 år behandlades med en gonadotropinfrisättande hormon GnRH-agonist för att undertrycka testosteron och östradiolsekretion och sedan ersätta med testosteron, med eller utan en inhibitor aromataser [1].

Tillsatsen av en aromatashämmare blockerade delvis testosteron från att öka libido och erektil funktion, liksom från att minska subkutant och intra-abdominalt fett. För att fortsätta läsa den här artikeln måste du prenumerera på ditt personliga, sjukhus-eller gruppabonnemang.Den innehåller inte all information om är en bra lärare, behandlingar, mediciner, biverkningar eller risker som kan gälla för en viss patient.

Det är inte avsett att vara en medicinsk konsultation eller ett substitut för medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling av en vårdgivare baserat på en undersökning av vårdgivaren och en bedömning av patientens specifika och unika omständigheter. Patienter bör prata med sin vårdgivare för fullständig information om deras hälsa, medicinska problem och behandlingsalternativ, inklusive eventuella risker eller fördelar med läkemedelsanvändning.